第一三共は、国産の抗体薬物複合体(ADC)「DS-8201a」の実用化を狙う。抗HER2抗体にトポイソメラーゼI阻害薬「ヘキサデカン」を結合させたADCの薬効を検討するため、動物のインビボ試験を行ったところ、HER2陽性乳癌治療薬「カドサイラ」(一般名:T-DM1)が効きづらいHER2の発現量が少ないモデルでの抗腫瘍効果が示されたという。現在、第I相試験を実施中。27日に横浜市で開催された日本薬学会年会で第一三共の我妻利紀氏が講演した。
ADCは、低分子抗癌剤と抗体を結合させることで、標的となる癌細胞表面の抗原へ選択的に送達するためのドラッグデリバリーシステム(DDS)の有効な手法。投与後血中では安定で、標的細胞に到達後、ライソゾーム内で抗体と薬物を切断し、抗腫瘍効果を発揮するというデザインとなっている。単独では使えない殺細胞性の高い薬物を使うことで、低用量投与で有効性が期待できるだけではなく、癌細胞特異的な送達性を持つ抗体を結合することで、高用量で投与できる可能性もある。
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